度他雄胺 Dutasteride 安福达

　　适应症

　　本品主要用于前列腺增生(BPH)患者的治疗，能长久改善BPH症状，本品还能降低前列腺癌的发病率。

　　用法用量

　　1、口服，每次0.5mg，1次/天。

　　2、应整粒吞服，不可咀嚼或打开，因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一 起服用也可不与食物一起服用。

　　不良反应

　　1、最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。

　　2、心脏疾病患者慎用。

　　3、本品主要经肝脏代谢，肝功能损害者慎用。

　　禁忌

　　1、既往对本品及其他5α-还原酶抑制剂有过敏史患者禁用。

　　2、尚不能确定的BPH患者(有癌变可能)禁用。

　　3、本品生殖毒性为X，孕妇禁用。

　　注意事项

　　1、停用本品6个月内不得献血。

　　2、本品无特效解毒剂，出现药物过量后应采取支持治疗。

　　3、服用本品的患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者服用本品而导致血清PSA值下降的重要因素。

　　贮藏

　　密封阴凉干燥处保存。

　　作用机制

　　睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮，二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶，其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性，Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。

　　本品为相对特异性5α-还原酶抑制剂，通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶，抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT)，进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成，因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。每天0.5mg，用药1～2周后本品降低DHT作用达高峰，血浆DHT可降低85%～90%。前列腺增大患者每天用药5mg，12周DHT明显降低。

　　安全与疗效

　　度他雄胺软胶囊临床上已应用5α还原酶抑制剂来阻断这个环节，以有效地治疗前列腺增生症(BPH)。度他雄胺软胶囊是5α还原酶2的抑制剂，度他雄胺软胶囊在临床应用的剂量时只能抑制5α还原酶2。度他雄胺软胶囊在5α还原酶的作用下转变成的双氢睾酮(DHT)作用于前列腺组织，度他雄胺软胶囊比非那雄胺更能使DHT的浓度降低(94.7%对70.8%)。

　　用法用量

　　1、口服，每次0.5mg，1次/天。

　　2、应整粒吞服，不可咀嚼或打开，因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一 起服用也可不与食物一起服用。

　　不良反应

　　1、最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。

　　2、心脏疾病患者慎用。

　　3、本品主要经肝脏代谢，肝功能损害者慎用。

　　不良反应

　　1、最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。

　　2、心脏疾病患者慎用。

　　3、本品主要经肝脏代谢，肝功能损害者慎用。

　　注意事项

　　1、停用本品6个月内不得献血。

　　2、本品无特效解毒剂，出现药物过量后应采取支持治疗。

　　3、服用本品的患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者服用本品而导致血清PSA值下降的重要因素。

　　适应症

　　本品主要用于前列腺增生(BPH)患者的治疗，能长久改善BPH症状，本品还能降低前列腺癌的发病率。

　　药物相互作用

　　度他雄胺在肝脏通过CYP3A4 代谢，体外试验显示，CYP3A4抑制药如利托那韦、酮康唑、维拉帕米、地尔硫、西咪替丁和环丙沙星可增高血浆中度他雄胺的浓度，而和坦索新、特拉唑嗪、华法林和考来烯胺没有药理学和药动学的相互作用。