克唑替尼

　　克唑替尼说明书

　　商品名称：LuciCriz

　　生产商: 卢修斯制药Lucius

　　中文名称: 克唑替尼

　　英文名称：Crizotinib

　　【概括】

　　克唑替尼(赛可瑞)属于ALK基因抑制剂，具安全性高、低毒等特点，其作为治疗晚期非小细胞肺癌的一种新型靶向药物，不仅可以对 EMLA-ALK(间变性淋巴瘤激酶)进行靶向抑制，亦可以对 ROSI 和 ALK基因进行有效抑制，从而阻碍肿瘤的生长，加快肿瘤细胞凋亡。

　　【适应症】

　　克唑尼胶囊可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

　　【规格】

　　250mg/粒，60粒/瓶

　　【贮存】

　　贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F);允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。

　　【 用法用量】

　　治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg;口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊;与食物同服或不同服均可;不可与葡萄柚子汁一起服用。

　　【警告和注意事项】

　　ALK阳性情况的评估

　　对患者是否为ALK 阳性进行评估时，必须选择经充分验证且可靠的方法，避免出现假阴性或假阳性结果。

　　【不良反应】

　　肝功能异常：以下情况请马上联系你的主治医师：比平常更加疲惫，皮肤变黄，眼睛白色球变黄，尿液变暗或呈棕色(茶色);恶心，呕吐，食欲不振;胃部右侧疼痛;皮肤瘙痒，或比平时更容易擦伤;医生将进行血常规检测肝功能，如果检测指标不正常，医生会决定减小克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼。肺炎：如果你感觉呼吸困难，咳嗽，发烧，请马上联系你的主治医师。头晕，昏厥，胸部不适：如果你发现心电图症状标识变化，或者心律不齐，请马上联系你的主治医师，医生会对你进行心电图检测，来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响。非常普遍的不良反应(可能大于10%)•肝功能异常。•视觉效应(闪光，视力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就会出现)。•神经病(神经麻痹，神经结合处，末端或者肌肉发麻)。•头昏眼花，疲倦•水肿(身体组织积液，引起手足水肿)。•肠胃不适(恶心，呕吐，腹泻，便秘，食道咽喉不适)。•食欲不振，味觉减退•皮疹。

　　【特殊人群】

　　儿童注意事项：尚不明确。

　　妊娠与哺乳期注意事项：尚不明确。

　　老人注意事项：尚不明确。

　　【 用法用量】

　　治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg;口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊;与食物同服或不同服均可;不可与葡萄柚子汁一起服用。

　　【不良反应】

　　肝功能异常：以下情况请马上联系你的主治医师：比平常更加疲惫，皮肤变黄，眼睛白色球变黄，尿液变暗或呈棕色(茶色);恶心，呕吐，食欲不振;胃部右侧疼痛;皮肤瘙痒，或比平时更容易擦伤;医生将进行血常规检测肝功能，如果检测指标不正常，医生会决定减小克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼。肺炎：如果你感觉呼吸困难，咳嗽，发烧，请马上联系你的主治医师。头晕，昏厥，胸部不适：如果你发现心电图症状标识变化，或者心律不齐，请马上联系你的主治医师，医生会对你进行心电图检测，来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响。非常普遍的不良反应(可能大于10%)•肝功能异常。•视觉效应(闪光，视力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就会出现)。•神经病(神经麻痹，神经结合处，末端或者肌肉发麻)。•头昏眼花，疲倦•水肿(身体组织积液，引起手足水肿)。•肠胃不适(恶心，呕吐，腹泻，便秘，食道咽喉不适)。•食欲不振，味觉减退•皮疹。

　　【警告和注意事项】

　　ALK阳性情况的评估

　　对患者是否为ALK 阳性进行评估时，必须选择经充分验证且可靠的方法，避免出现假阴性或假阳性结果。

　　【适应症】

　　克唑替尼胶囊可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

药物相互作用

　　可能会增加克唑替尼血药浓度的药物

　　克唑替尼与CYP3A强抑制剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度升高(参见【药代动力学】)。

　　应避免合并使用下列CYP3A强抑制剂(包括但不仅限于)：阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。

　　而西柚或西柚汁也可能会增加克唑替尼的血药浓度，应避免同时食用。

　　与中度CYP3A抑制剂合并用药时应谨慎。

　　可能会降低克唑替尼血药浓度的药物

　　克唑替尼与CYP3A强诱导剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度降低(参见【药代动力学】)。

　　应避免合并使用下列CYP3A强诱导剂(包括但不仅限于)：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。

　　克唑替尼可能改变其血药浓度的药物

　　克唑替尼在体内或体外均可抑制CYP3A(参见【药代动力学】)。

　　服用克唑替尼的患者应避免与治疗指数较窄的CYP3A底物(包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司)合并使用。

　　如果服用克唑替尼胶囊的患者需要合并使用这些治疗指数较窄的CYP3A底物，可能需要减少CYP3A底物的剂量，因为药物合用可产生不良反应。