阿卡替尼

　　阿卡替尼说明书如下：

　　阿卡替尼说明书基础信息

　　商品名：Calquence/Calquence

　　药品名：Acalabrutinib/阿卡替尼

　　靶点：BTK

　　适应证：慢性淋巴细胞性白血病，小淋巴细胞性淋巴瘤，套细胞淋巴瘤

　　阿卡替尼说明书简介

　　Calquence(阿卡替尼)是阿斯利康研发的第二代BTK抑制剂，于2017年获美国FDA批准上市。Calquence(阿卡替尼)通过阻断癌细胞繁殖信号的异常蛋白质的工作，阻止癌细胞扩散。

　　阿卡替尼的用法用量

　　使用阿卡替尼治疗前，请仔细阅读阿卡替尼说明书并按照阿卡替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代阿卡替尼需要在医师指导下进行。

　　套细胞淋巴瘤

　　作为单一疗法的Calquence

　　推荐的剂量为大约每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　Calquence联合奥滨尤妥珠单抗

　　对于先前未经治疗的慢性淋巴细胞性白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤患者，推荐的Calquence剂量为大约每12小时口服100 mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1个周期开始计算(每个周期为28天)，在第2周期开始奥滨尤妥珠单抗，共6个周期。在同一天使用奥滨尤妥珠单抗前服用Calquence。

　　建议患者用水吞服整个胶囊，不要打开、打碎或咀嚼胶囊。Calquence可空腹服用，也可随餐服下。如果一剂Calquence错过超过3小时，则应跳过该剂量，并应在其定期计划的时间服用下一剂，不应服用额外的Calquence胶囊来弥补错过的剂量。

　　慢性淋巴细胞性白血病、小淋巴细胞性淋巴瘤

　　作为单一疗法的Calquence

　　推荐的剂量为大约每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　Calquence联合奥滨尤妥珠单抗

　　对于先前未经治疗的慢性淋巴细胞性白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤患者，推荐的Calquence剂量为大约每12小时口服100 mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1个周期开始计算(每个周期为28天)，在第2周期开始奥滨尤妥珠单抗，共6个周期。在同一天使用奥滨尤妥珠单抗前服用Calquence。

　　建议患者用水吞服整个胶囊，不要打开、打碎或咀嚼胶囊。Calquence可空腹服用，也可随餐服下。如果一剂Calquence错过超过3小时，则应跳过该剂量，并应在其定期计划的时间服用下一剂，不应服用额外的Calquence胶囊来弥补错过的剂量。

　　阿卡替尼的不良反应

　　在阿卡替尼药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。阿卡替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。

　　套细胞淋巴瘤

　　最常见的不良反应(发生率≥ 30%)为：贫血、中性粒细胞减少、上呼吸道感染、血小板减少、头痛、腹泻和肌肉骨骼疼痛。

　　慢性淋巴细胞性白血病

　　最常见的不良反应(发生率≥ 30%)为：贫血、中性粒细胞减少、上呼吸道感染、血小板减少、头痛、腹泻和肌肉骨骼疼痛。

　　小淋巴细胞性淋巴瘤

　　最常见的不良反应(发生率≥ 30%)为：贫血、中性粒细胞减少、上呼吸道感染、血小板减少、头痛、腹泻和肌肉骨骼疼痛。

　　阿卡替尼在特殊人群中的使用

　　妊娠期患者

　　根据在动物身上的发现，Calquence给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害和难产。目前尚无关于孕妇药物相关风险的可用数据，告知孕妇对胎儿的潜在风险。

　　哺乳期患者

　　没有关于母乳中阿卡替尼或其活性代谢物的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的数据，阿卡替尼及其活性代谢物存在于泌乳大鼠的乳汁中。由于Calquence可能会对母乳喂养的儿童产生不良反应，建议哺乳期妇女在服用Calquence时以及服用最终剂量后至少2周内不要母乳喂养。

　　儿童患者

　　Calquence在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

　　阿卡替尼的用法用量

　　使用阿卡替尼治疗前，请仔细阅读阿卡替尼说明书并按照阿卡替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代阿卡替尼需要在医师指导下进行。

　　套细胞淋巴瘤

　　作为单一疗法的Calquence

　　推荐的剂量为大约每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　Calquence联合奥滨尤妥珠单抗

　　对于先前未经治疗的慢性淋巴细胞性白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤患者，推荐的Calquence剂量为大约每12小时口服100 mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1个周期开始计算(每个周期为28天)，在第2周期开始奥滨尤妥珠单抗，共6个周期。在同一天使用奥滨尤妥珠单抗前服用Calquence。

　　建议患者用水吞服整个胶囊，不要打开、打碎或咀嚼胶囊。Calquence可空腹服用，也可随餐服下。如果一剂Calquence错过超过3小时，则应跳过该剂量，并应在其定期计划的时间服用下一剂，不应服用额外的Calquence胶囊来弥补错过的剂量。

　　慢性淋巴细胞性白血病、小淋巴细胞性淋巴瘤

　　作为单一疗法的Calquence

　　推荐的剂量为大约每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　Calquence联合奥滨尤妥珠单抗

　　对于先前未经治疗的慢性淋巴细胞性白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤患者，推荐的Calquence剂量为大约每12小时口服100 mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1个周期开始计算(每个周期为28天)，在第2周期开始奥滨尤妥珠单抗，共6个周期。在同一天使用奥滨尤妥珠单抗前服用Calquence。

　　建议患者用水吞服整个胶囊，不要打开、打碎或咀嚼胶囊。Calquence可空腹服用，也可随餐服下。如果一剂Calquence错过超过3小时，则应跳过该剂量，并应在其定期计划的时间服用下一剂，不应服用额外的Calquence胶囊来弥补错过的剂量。

　　阿卡替尼的不良反应

　　在阿卡替尼药物的使用过程中，可能会带来一些不适症状，这属于药物的不良反应，所有的药物都有不良反应，但并非会发生在所有患者身上。阿卡替尼的部分不良反应会在药物使用过程中消失，当治疗中遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。

　　套细胞淋巴瘤

　　最常见的不良反应(发生率≥ 30%)为：贫血、中性粒细胞减少、上呼吸道感染、血小板减少、头痛、腹泻和肌肉骨骼疼痛。

　　慢性淋巴细胞性白血病

　　最常见的不良反应(发生率≥ 30%)为：贫血、中性粒细胞减少、上呼吸道感染、血小板减少、头痛、腹泻和肌肉骨骼疼痛。

　　小淋巴细胞性淋巴瘤

　　最常见的不良反应(发生率≥ 30%)为：贫血、中性粒细胞减少、上呼吸道感染、血小板减少、头痛、腹泻和肌肉骨骼疼痛。

　　阿卡替尼在特殊人群中的使用

　　妊娠期患者

　　根据在动物身上的发现，Calquence给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害和难产。目前尚无关于孕妇药物相关风险的可用数据，告知孕妇对胎儿的潜在风险。

　　哺乳期患者

　　没有关于母乳中阿卡替尼或其活性代谢物的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的数据，阿卡替尼及其活性代谢物存在于泌乳大鼠的乳汁中。由于Calquence可能会对母乳喂养的儿童产生不良反应，建议哺乳期妇女在服用Calquence时以及服用最终剂量后至少2周内不要母乳喂养。

　　儿童患者

　　Calquence在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

　　注意事项

　　报告发生严重的出血事件，包括致命事件; 出血事件的机制尚不清楚; acalabrutinib可能会进一步增加接受抗血小板或抗凝治疗的患者的出血风险，应监测患者的出血迹象; 根据手术类型和出血风险，考虑扣除acalabrutinib 3-7天手术前和术后的益处风险

　　报告称严重感染(细菌，病毒或真菌)，包括致命事件和机会性感染; 监测感染情况，并考虑预防机会性感染风险增加的患者

　　血细胞减少症报道，包括中性粒细胞减少，贫血和血小板减少症; 在治疗期间每月评估全血细胞计数

　　用acalabrutinib治疗的恶性血液病患者发生了第二次原发性恶性肿瘤，包括非皮肤癌; 最常见的是皮肤癌; 告知患者需要防晒保护

　　在临床试验期间发生心房纤颤和颤动(罕见); 监测患者并适当管理

适应证：慢性淋巴细胞性白血病，小淋巴细胞性淋巴瘤，套细胞淋巴瘤

　　药物相互作用概述

　　与CYP3A抑制剂或诱导剂共同给药

　　Acalabrutinib主要由CYP3A酶代谢

　　预计CYP3A抑制剂会增加acalabrutinib全身暴露

　　预计CYP3A诱导剂会降低acalabrutinib全身暴露

　　请参阅剂量修改

　　与胃酸减少剂共同给药

　　与PPI，H2-拮抗剂或抗酸剂共同给药可降低acalabrutinib血浆浓度

　　请参阅剂量修改