克唑替尼 Crizotinib KESODX

　　[适应症]

　　克唑替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗ALK或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

　　[剂量和给药方法]

　　1、给药方法

　　推荐剂量为250mg，口服，每日2次。

　　肾损伤:对于肾功能严重损伤(肌酐清除率<30mL/min)无需透析的患者，每日1次口服250mg。

　　2、剂型规格

　　胶囊，250mg。

　　3、禁忌症:无。

　　[警告和注意事项]

　　肝毒性:在0.1%的患者中发生了致命的肝毒性。定期监测肝脏。暂停，减量或永久终止克唑替尼。

　　间质性肺病(ILD)/肺炎:发生于2.9%的患者。出现ILD/肺炎的患者永久停止服用本药。

　　QT间期延长:发生于2.1%的患者。对于有QTc延长经历或趋向的患者，或正在服用可能延长QT间期的药物的患者，密切监测心电图电解质。暂停，减量或永久终止克唑替尼。

　　心动过缓:克唑替尼可能导致心动过缓。定期监测心律呾血压。暂停，减量或永久终止克唑替尼。

　　规力严重损伤:报告约有0.2%的患者。进行眼科评估。规力严重受损的患者停止使用本药。

　　胚胎毒性:可能导致胎儿损伤。建议采取有效的避孕措施避免潜在的胎儿风险。

　　[不良反应]

　　最常见的不良反应(≥25%):药物不良反应有规力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲减退、上呼吸道感染、头晕、神经病变。

　　[储存方法]

　　遮光、阴凉干燥处。

　　给药方法

　　推荐剂量为250mg，口服，每日2次。

　　肾损伤:对于肾功能严重损伤(肌酐清除率<30mL/min)无需透析的患者，每日1次口服250mg。

　　最常见的不良反应(≥25%):药物不良反应有规力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲减退、上呼吸道感染、头晕、神经病变。

　　肝毒性:在0.1%的患者中发生了致命的肝毒性。定期监测肝脏。暂停，减量或永久终止克唑替尼。

　　间质性肺病(ILD)/肺炎:发生于2.9%的患者。出现ILD/肺炎的患者永久停止服用本药。

　　QT间期延长:发生于2.1%的患者。对于有QTc延长经历或趋向的患者，或正在服用可能延长QT间期的药物的患者，密切监测心电图电解质。暂停，减量或永久终止克唑替尼。

　　心动过缓:克唑替尼可能导致心动过缓。定期监测心律呾血压。暂停，减量或永久终止克唑替尼。

　　规力严重损伤:报告约有0.2%的患者。进行眼科评估。规力严重受损的患者停止使用本药。

　　胚胎毒性:可能导致胎儿损伤。建议采取有效的避孕措施避免潜在的胎儿风险。

　　克唑替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗ALK或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

　　可能会增加克唑替尼血药浓度的药物

　　克唑替尼与CYP3A强抑制剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度升高。

　　应避免合并使用下列CYP3A强抑制剂(包括但不仅限于)：阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。

　　而西柚或西柚汁也可能会增加克唑替尼的血药浓度，应避免同时食用。

　　与中度CYP3A抑制剂合并用药时应谨慎。

　　可能会降低克唑替尼血药浓度的药物

　　克唑替尼与CYP3A强诱导剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度降低。

　　应避免合并使用下列CYP3A强诱导剂(包括但不仅限于)：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。

　　克唑替尼可能改变其血药浓度的药物

　　克唑替尼在体内或体外均可抑制CYP3A。

　　服用克唑替尼的患者应避免与治疗指数较窄的CYP3A底物(包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司)合并使用。

　　如果服用克唑替尼胶囊的患者需要合并使用这些治疗指数较窄的CYP3A底物，可能需要减少CYP3A底物的剂量，因为药物合用可产生不良反应。