波奇替尼

　　生产厂家

　　韩国光谱

　　成分

　　本品主要活性成分为Poziotinib。

　　性状

　　该药品为颗粒状

　　适应症

　　Poziotinib(HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC(非小细胞肺癌)、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。

　　用法用量

　　Poziotinib(波奇替尼)的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。

　　标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mgPoziotinib(波奇替尼)盐酸盐，换算比例为1:1.07)，随餐或空腹，连续服用。

　　无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。

　　如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib(波奇替尼)盐酸盐，24mg服用3天，停药一天;

　　无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。

　　不良反应

　　腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。

　　禁忌

　　尚不明确

　　贮存方法

　　置于室温(不超过30℃)

　　适用人群

　　成人患者

　　药物相互作用

　　Poziotinib(波奇替尼)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。

　　Poziotinib(波奇替尼)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

　　此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib(波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。

　　在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib(0.5mg/kgp.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，Poziotinib(波奇替尼)与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。

　　此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，Poziotinib(波奇替尼)显示出优良的抗肿瘤活性。

　　有效期

　　36个月

　　剂型

　　颗粒剂

　　注意事项

　　Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应，没有发生4级和5级不良反应。

　　38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因为不良反应永久停药。

用法用量

　　Poziotinib(波奇替尼)的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。

　　标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mgPoziotinib(波奇替尼)盐酸盐，换算比例为1:1.07)，随餐或空腹，连续服用。

　　无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。

　　如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib(波奇替尼)盐酸盐，24mg服用3天，停药一天;

　　无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。

不良反应

　　腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。

注意事项

　　Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应，没有发生4级和5级不良反应。

　　38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因为不良反应永久停药。

适应症

　　Poziotinib(HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC(非小细胞肺癌)、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。

药物相互作用

　　Poziotinib(波奇替尼)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。

　　Poziotinib(波奇替尼)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

　　此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib(波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。

　　在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib(0.5mg/kgp.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，Poziotinib(波奇替尼)与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。

　　此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，Poziotinib(波奇替尼)显示出优良的抗肿瘤活性。