TIBSOVO是一种异柠檬酸脱氢酶（IDH1）抑制剂，适用于治疗具有易感性IDH1突变的急性髓细胞性白血病（AML）。本品被美国食品和药品管理局（FDA）授予“孤儿药”资格，在2018年优先审批通过，是首款获批的IDH1抑制剂。

截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。

警示信息：本品可导致分化综合征，若不及时治疗，严重可能会致命。

75岁以上或有并发症不能进行强化诱导化疗的初诊AML成年患者。

复发性或难治性AML的成年患者。

严重肝功能或肾功能不全者，在使用本品前要权衡利弊，谨慎使用。

儿童用药的安全性和有效性尚未确定，应避免使用。

动物研究结果显示本品可能对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用本品的研究数据，评估与重大先天缺陷、流产等相关风险性。建议妊娠期女性用药前，必须知晓本品对胎儿的潜在不利影响。

目前尚无数据表明本品可经母乳分泌或对乳汁产量、母乳喂养婴儿有影响。由于大多药物可经母乳分泌以及本品可能导致母乳喂养婴儿出现严重不良反应，建议哺乳期女性在用药期间以及最后一次用药后至少1个月内暂停母乳喂养。

用药前需进行检测，确认患者血液或骨髓存在易感性异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变，才可给予本品。

初诊时检查无IDH1突变的患者可在疾病复发时重新检测，因为IDH1突变可在治疗期间或复发时出现。

本品片剂口服用药，一日一次，一次500毫克，用药至疾病进展或出现不耐受毒性。

没有出现疾病恶化或不耐受毒性的患者，可服用本品至少6个月，以便观察临床改善情况。

本品是否与食物同服均可。但避免高脂饮食，因为会增加本品血药浓度，增加不良反应发生风险。

请勿掰开或压碎片剂。尽量在每日同一时间服药。

轻至中度肾功能不全者，如肾小球滤过率eGFR≥30 ml/(min·1.73m²)，无须调整用药剂量。严重肾功能不全者eGFR＜30 ml/(min·1.73m²)和需透析的终末期肾脏疾病患者用药情况尚不明确，用药前应权衡本品的临床获益与潜在风险。

轻至中度肝功能不全者，无须调整用药剂量。严重肝功能不全者用药情况尚不明确，用药前应权衡本品的临床获益与潜在风险。

可根据不良反应情况，由专业医生根据QT间期、血流动力学参数等各项指标调整用药剂量。

如果必须将本品与CYP3A4强效抑制剂合用，降低本品剂量至一次250毫克、一日一次。如果不再合用CYP3A4强效抑制剂，至少在停用CYP3A4强效抑制剂5个半衰期后才可将本品剂量恢复至一次500毫克，一日一次。

使用本品需特殊注意的不良反应：分化综合征、QT间期延长、吉兰-巴雷综合征。

常见不良反应：疲劳、关节痛、白细胞增多、腹泻、水肿、恶心、呕吐、消化不良、呼吸困难、黏膜炎、QT间期延长、瘙痒、皮疹、咳嗽、食欲下降、肌痛、便秘、发热、体重减轻、头晕、头痛等。

实验室检查异常：血红蛋白减少、钙水平下降、钠离子减少、镁水平降低、钾水平降低、尿酸增加、碱性磷酸酶增加、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、磷酸盐水平下降、肌酐升高等。

分化综合征：包括非感染性白细胞增多、外周水肿、发热、呼吸困难、胸膜积液、低血压、缺氧、肺水肿、肺炎、心包积液、皮疹、体液超负荷、肿瘤溶解综合征、肌酐升高等。

分化综合征：用药期间可能出现分化综合征的症状。如果怀疑出现分化综合征，应开始给予糖皮质激素治疗，并监测血流动力学，直至症状缓解。

QT间期延长：用药期间监测心电图和电解质水平。如果出现QT间期延长，应降低本品用药剂量、暂停用药或永久停用本品。

吉兰-巴雷综合征：监测患者的运动感觉症状。如果诊断患有吉兰-巴雷综合征（表现为急性、对称性、弛缓性肢体瘫痪、呼吸困难等），应永久停用本品。

使用本品前的第1个月每周检测一次血流动力学参数，第2个月每隔1周检测一次血流动力学参数，后续治疗期间每月检测1次。使用本品治疗的第1个月，每周检测血液肌酸磷酸激酶水平。在使用本品的初始3周内，每周至少检测一次心电图（ECG），之后每月检测一次，以便能及时处理任何异常。

如果患者服药后呕吐，无须补服药物，到下次用药时间按规定剂量服药即可。

如果漏服药物或未在规定用药时间服药，若距离下次用药时间间隔超过12小时，及时补服，然后继续按原定用药方案服药；若距离下次用药时间不到12小时，请勿补服。

请勿在12小时内服用2倍药量。

绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。

如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。

如果不良反应程度严重，需要及时就医。

发热、呼吸困难、皮疹、排尿减少。

头晕或头重脚轻、体重异常迅速增加。

手臂或腿部肿胀，腿部、手臂无力或刺痛感。

将本品与中度或强效CYP3A4抑制剂合用，可增加本品药物浓度，增加QT间期延长发生风险。应尽量选择其他替代治疗方案。如果不能避免合用，应降低本品用药剂量至一日250毫克，并监测患者QT间期延长的风险。

避免将本品与CYP3A4强效诱导剂合用，因为合用会降低本品血药浓度，影响药效。

避免将本品与其他可延长QT间期的药物合用，因为会增加QT间期延长发生风险。应尽量选择其他替代治疗方案。如果无法避免合用，联合用药应监测患者QT间期延长情况。

本品可诱导CYP3A4和CYP2C9。与CYP3A4底物敏感的药物或CYP2C9底物敏感药物合用，会降低这些药物的血药浓度，从而减弱药效。因此应避免与这些底物敏感药物合用，尽量选择其他替代治疗方案。如果不能避免合用，联合用药期间应监测这些药物的治疗效果。

药物必须合理使用，避免滥用。

处方药应该由医生开置处方购买，TIBSOVO为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。

盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。

病情完全控制前，疾病症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。