MEKTOVI是一种激酶抑制剂，与encorafenib联合应用，适用于有BRAF（人染色体上的一个基因）V600E或V600K突变的无法切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。

本品活性成分binimetinib是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和信号调节激酶2（MEK2）的可逆抑制剂，有抗肿瘤活性，抑制肿瘤细胞增殖。

截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。

左心室射血分数低于50%的患者的用药安全性和有效性尚未确定。

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

基于作用机制和动物研究结果，本品可能对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用本品的有效数据，以评估相关风险。建议妊娠期女性用药前，必须知晓本品对胎儿的潜在不良反应。

目前尚无数据表明本品经母乳分泌或对泌乳量、母乳喂养婴儿有影响。考虑到本品可能导致母乳喂养婴儿出现潜在严重不良反应，建议哺乳期女性用药期间及最后一次给药后3日内，暂停母乳喂养。

有生育能力的女性患者，建议使用本品期间及最后一次用药后至少30日内进行有效避孕。

用药前应先对患者进行检测，确认存在BRAF V600E或V600K突变。

本品为片剂，口服，推荐剂量为一日2次，一次45毫克，用药间隔12小时，与encorafenib联合用药，合用至疾病进展或出现不耐受的毒性。

本品片剂是否与食物同服均可。

如果encorafenib永久停药，也应停用本品。

可根据不良反应严重程度，调整本品剂量至一日2次，一次30毫克；不能耐受一日2次，一次30毫克的患者应永久停用本品。

中度或重度肝功能不全者（总胆红素水平＞1.5倍正常上限值和伴有任何天冬氨酸氨基转移酶升高），推荐剂量为一日2次，一次30毫克。轻度肝功能不全者，无须调整剂量。

使用本品需特殊注意的不良反应：心肌病、静脉血栓栓塞、眼毒性、间质性肺病、肝毒性、横纹肌溶解、出血等。

与encorafenib合用后的不良反应：疲劳、发热、外周水肿、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、便秘、皮疹、头晕、视力障碍、浆液性视网膜病变、出血、高血压等。

实验室检查异常：贫血、白细胞减少症、淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少、肌酐增加、肌酸磷酸激酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、碱性磷酸酶增加、低钠血症等。

其他较少发生的不良反应：结肠炎、脂膜炎、过敏反应等。

心肌病：表现为伴有症状或无症状的左心功能不全。使用本品治疗之前和用药1个月后检查左心室射血分数，然后每2～3个月检测一次，以免用药患者出现心肌病。密切监测有心血管危险因素患者的用药情况，可根据不良反应程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。

静脉血栓栓塞：本品可能导致患者出现深静脉血栓或肺栓塞。用药期间需注意患者是否出现此类症状。可根据相关情况，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。

眼毒性：有病例报道出现浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞和葡萄膜炎等。患者在用药期间应定期进行眼科检查，注意是否有视觉障碍。

间质性肺病（ILD）：有病例报道用药患者出现ILD，包括肺炎。用药期间应监测患者肺部症状，及时检查新出现的、无法解释或疑似提示有ILD可能的症状。可根据严重程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。

肝毒性：用药前和治疗期间监测患者肝功能，包括天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）等指标。可根据肝脏受损程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。

横纹肌溶解：根据临床情况，用药期间定期监测患者的肌酸磷酸激酶和肌酐水平。可根据检查情况，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。

出血：本品可能导致出现严重出血事件，如直肠出血、便血、痔疮出血、致命性颅内出血等。用药期间需密切观察，根据严重程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。

胚胎-胎儿毒性：本品可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性在用药期间及最后一次给药后至少30日内进行有效避孕。

联合用药的相关风险：本品与encorafenib联合用药，也可参考encorafenib的用药注意事项。

如果距离下次用药时间间隔超过6小时，可补服。

如果距离下次用药时间不到6小时，请勿补服。

如果服药后呕吐，请勿补服，在下次用药时继续按规定剂量用药即可。

绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。

如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。

如果不良反应程度严重，需要及时就医。

静脉血栓、腿痛或肿胀等。

视力变化。

新发或原有呼吸道症状恶化，包括咳嗽、呼吸困难等。

黄疸、尿色深、恶心、呕吐、食欲不振、疲劳、淤青等肝毒性症状。

异常的虚弱、肌肉疼痛和消化道、颅内出血情况。

MEKTOVI应保存在20～25℃条件下，短途携带允许15～30℃。

请放置在儿童接触不到的地方。

目前尚未研究本品在临床上的其他药物相互作用。

有些药物可能与MEKTOVI相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果仍在使用其他药物，使用MEKTOVI前请将用药史和用药现状告知医生。

药物必须合理使用，避免滥用。

处方药应该凭医生开具的处方购买，MEKTOVI为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。

盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。

病情完全控制前，症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。