MAYZENT是一种左旋磷酸鞘氨醇受体调节剂。

本品活性成分siponimod有高亲和性，与左旋磷酸鞘氨醇受体1和5结合，阻断淋巴细胞输出，从而减少外周血中的淋巴细胞数量。虽然目前尚不清楚本品治疗多发性硬化症的具体机制，但可能与减少淋巴细胞向中枢神经系统迁移有关。

本品适用于治疗成年患者的复发型多发性硬化症，包括临床孤立综合征、复发缓解型多发性硬化症、活动性继发进展型多发性硬化症。

截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。

对MAYZENT制剂中任何成分过敏者，禁用本品。

CYP2C9*3/*3基因型的患者，禁用本品。

最近6个月内，有过心肌梗死、不稳定性心绞痛、脑卒中、短暂性脑缺血发作、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭、Ⅲ/Ⅳ级心力衰竭的患者，禁用本品。

有莫氏Ⅱ型二级、三级房室传导阻滞，或病态窦房结综合征，且无起搏器的患者，禁用本品。

活动性感染患者避免使用本品。

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

老年患者应谨慎使用本品。

目前尚无孕妇使用本品的足够数据以评估本品风险性，建议妊娠期女性用药前注意本品对胎儿的潜在不利影响。

目前尚无数据表明本品经母乳代谢或对泌乳量、母乳喂养婴儿有影响。建议哺乳期女性权衡利弊，考虑母亲对本品的临床需求与本品对婴儿的潜在不利影响。

育龄期女性，建议在使用本品期间以及最后一次给药后10日内，进行有效避孕。

检测患者CYP2C9基因型，确定CYP2C9基因型。

检测全血细胞计数、心功能、眼部疾病（对眼底包括黄斑进行评估）、肝功能（转氨酶和胆红素水平）。

如果使用过或正在使用其他抗肿瘤药、免疫抑制剂或免疫调节疗法，使用本品前需考虑合用风险。

检测水痘带状疱疹病毒抗体水平。若为阴性，建议使用本品前先接种水痘带状疱疹病毒疫苗。

基因型CYP2C9*1/*1、*1/*2或*2/*2的患者：推荐维持剂量为一日一次，一次2毫克；从一日一次，一次0.25毫克开始，逐渐缓慢增加至维持剂量。

基因型CYP2C9*1/*3或*2/*3的患者：推荐维持剂量为一日一次，一次1毫克；从一日一次，一次0.25毫克开始，逐渐缓慢调整至维持剂量。

有窦性心动过缓、Ⅰ/Ⅱ级房室传导阻滞、或心肌梗死和心力衰竭病史等心脏疾病的患者，首次给药后应监测用药后6小时内患者血压、心电图等情况。

本品片剂应整片吞服，不可掰开、切碎或咀嚼，是否与食物同服均可。

完成逐步调整剂量过程已经以稳定维持剂量用药后，如果中断用药4次及以上或需要加大剂量，应重新开始从低剂量逐步增加至所需用药剂量，并在首次给药后监测患者状况。

本品需特殊注意的不良反应：眼部黄斑水肿、心律失常和房室传导阻滞、肺功能下降、肝损伤、血压升高等。

常见不良反应：头痛、高血压、转氨酶升高、跌倒、周围水肿、恶心、头晕、腹泻、心动过缓、四肢疼痛等。

罕见出现病情加重、病情反弹等情况。

罕见出现可逆性后部脑部综合征，包括异常的神经或精神系统症状，如认知缺陷、行为改变、视觉障碍及其他神经系统皮质症状。这些症状通常是可逆的，但也有可能进展为缺血性脑卒中或脑出血。

使用后有加重疾病的可能性，停用后严重残疾的风险增加。应根据需要，采取适当治疗措施。

停用本品后可能对免疫系统的作用持续，如淋巴细胞计数降低。

若与免疫抑制或免疫调节疗法合用，可能会产生累加的免疫抑制作用。

感染：本品可能会增加感染风险。治疗前应检测患者的全血细胞计数，治疗期间监测感染情况。

眼部黄斑水肿：治疗前进行眼科检查。使用本品期间注意视力是否有变化。若患者合并有糖尿病或葡萄膜炎，会增加眼部黄斑水肿发生风险。

缓慢心律失常和房室传导阻滞：本品可能导致心率减慢。用药期间可考虑同时使用β受体阻滞剂。若需与其他降低心率的药物合用，应提前咨询专科医生。

呼吸道影响：本品可能会导致肺功能下降。用药期间注意检查肺功能，如测定肺活量。

肝损伤：治疗前检查肝酶水平。用药期间密切监测严重肝功能不全患者。如果出现严重肝损伤，停用本品。

血压升高：治疗期间监测血压。

损伤胎儿风险：育龄期女性在用药期间以及最后一次用药后10日内，进行有效避孕。

可逆性后部脑病综合征（PRES）：接受本品治疗后有患者报告出现罕见的PRES。因此用药期间若出现异常神经或精神症状（如认知缺陷、行为改变等），及时就医系统性检查神经系统，可考虑应用磁共振成像（MRI）。若怀疑有PRES，停用本品。

与免疫抑制剂、免疫调节疗法合用：注意免疫抑制作用的累积效应，降低疾病复发风险。

病情加重：停用本品治疗后注意病情加重、病情反弹等情况的可能性，根据需要采取适当治疗方法。

免疫系统影响：停用本品后注意检测淋巴细胞计数等指标是否恢复到正常范围，以免对免疫系统的药物作用持续。

如果在初始剂量过程中漏服药物超过1次及以上，应重新开始用药。

如果已完成调整剂量过程且以稳定维持剂量用药后，若漏服1次，尽快补服；若中断用药4次及以上，应重新开始从低剂量逐步增加至所需用药剂量。

对于服用本品过量的患者，应密切观察患者心动过缓情况，定时测量脉搏率、血压、心电图。

目前尚无针对本品的特效解毒药。透析或血浆交换也不能有效清除本品。阿托品或异丙肾上腺素可扭转本品引起的心率下降情况。

绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。

如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。

如果不良反应程度严重，需要及时就医。

使用MAYZENT后，如果出现以下情况，需要立即就医。

感染。

视物模糊、对光敏感、视觉异常、视物出现盲点。

使用MAYZENT后，如果以下情况持续3～4周，也需要立即就医诊疗。

发热、呕吐、疲劳、身体疼痛、冷颤、恶心。

头痛伴发热、脖子僵硬、恶心、意识模糊等，这些可能是脑膜炎、大脑或脊柱内感染症状。

未打开药品包装的MAYZENT应在2～8℃冷藏条件下保存。

打开药品包装的MAYZENT，薄膜衣片可在20～25℃条件下最多保存3个月。打开后请勿再冷藏。

与抗肿瘤、免疫调节或免疫抑制疗法合用：尚未进行联合用药研究，联合用药时需谨慎，注意增加免疫抑制作用。

与抗心律失常药（如奎尼丁、普鲁卡因胺、胺碘酮、索他洛尔）、延长Q-T间期药、降低心率药物（如维拉帕米、地尔硫䓬、伊伐布雷定、地高辛）合用：联合用药前，请先咨询医生。

与β受体阻滞剂合用：谨慎合用，以免增强降低心率的作用。可能需要先暂停使用β受体阻滞剂，待调整本品用药至稳定剂量后，再合用β受体阻滞剂。

疫苗：使用本品治疗期间及结束后1月内避免使用减毒活疫苗。因为减毒活疫苗可能增加感染风险。

CYP2C9和CYP3A4抑制剂：不建议将本品与CYP2C9中效抑制剂和CYP3A4中效或强效抑制剂合用。因为可能会增加本品血药浓度，增加不良反应风险。

CYP2C9和CYP3A4诱导剂：不建议将本品与CYP2C9中效诱导剂和CYP3A4强效诱导剂合用。因为可能会降低本品血药浓度，影响药效。

药物必须合理使用，避免滥用。

MAYZENT为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。

盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应等。

病情完全控制前，疾病症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。