罗沙司他体外可抑制脯氨酰羟化酶PHD1、PHD2、PHD3，可导致低氧诱导因子-α（HIF-α）的快速且可逆的活化，可诱导Hep3B细胞促红细胞生成素（EPO）水平升高。
罗沙司他可升高正常小鼠和大鼠、炎性或肾切除诱导贫血模型大鼠的
血红蛋白和红细胞压积。
适应证
用于
慢性肾脏病（CKD）引起的贫血，包括透析及非透析患者。
药物起效时间
本品空腹状态下口服2小时后达到血浆峰浓度（Cmax）；一般在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确，其半衰期为8～12小时，患者遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料，如果在使用本品期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
已知对本品活性成分或任何辅料过敏的患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
高血压控制不佳的患者应慎用。
重度肝功能受损的患者慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物中进行的生殖毒性研究显示罗沙司他会降低胚胎及幼仔的体重，因此妊娠期女性禁用罗沙司他。
哺乳期女性
动物实验显示罗沙司他能通过乳汁分泌，并可导致幼仔死亡率升高、生长缓慢、发育延迟，因此哺乳期女性禁用罗沙司他。
儿童
18岁以下患者中使用罗沙司他的安全性和有效性尚未确立，如需使用应严格遵医嘱。
老人
65岁以上患者无需根据年龄调整剂量。
不良相互作用
禁止联用
罗沙司他不应与红细胞生成刺激剂（ESAs）同时使用。
谨慎联用
磷结合剂、口服铁：
罗沙司他与碳酸司维拉姆或
醋酸钙合并用药可导致血浆罗沙司他曲线下面积（AUC）、最大血药浓度（Cmax）下降。
应在磷结合剂、口服铁、含镁/铝抗酸剂或其他含多价阳离子药物和矿物质补充剂使用前后至少间隔1小时服用罗沙司他。该限制不适用于
碳酸镧。
丙磺舒（UGT和OAT1/OAT3抑制剂）：
罗沙司他与丙磺舒合并用药可导致罗沙司他AUC和Cmax增加。
应谨慎开始或结束罗沙司他与丙磺舒、其他OAT1/OAT3抑制剂（如
特立氟胺）、UGT抑制剂（如
丙戊酸）以及UGT诱导剂（如
利福平）的合并用药，必要时可考虑调整罗沙司他用药剂量。
他汀类药物：
罗沙司他与
辛伐他汀、
瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等合并用药可导致他汀类药物的AUC和Cmax增加。
与其它他汀类药物（或OATP1B1转运底物，如格列苯脲）合用，预期也会有相互作用。
为了避免他汀类药物过量和他汀类药物对骨骼肌的可能影响（如
肌痛、
肌病以及罕见的横纹肌溶解症），建议与罗沙司他合并用药时应考虑减少他汀类药物剂量并监测他汀类药物的不良反应。
吉非罗齐（CYP2C8和OATP1B1抑制剂）：
罗沙司他与吉非罗齐合并用药可导致罗沙司他AUC和Cmax增加。应谨慎开始或结束罗沙司他与吉非罗齐、其他OATP1B1抑制剂（如
环孢素）、CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）及CYP2C8诱导剂（如利福平）的合并用药，必要时可考虑调整罗沙司他用药剂量。
罗沙司他与吉非罗齐或丙磺舒合并用药时会增加罗沙司他血浆暴露量，有导致
血红蛋白（Hb）水平上升过快的潜在风险。通过定期监测Hb水平及相应调整剂量可减少该风险。
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
本品为处方药，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
胶囊剂：20mg/粒；50mg/粒。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。
研究显示进食不会显著影响罗沙司他的暴露量，因此可空腹服用或与食物同服。
对于正在接受血液透析或
腹膜透析的患者，可在透析治疗前后的任何时间服用罗沙司他。
用量
起始剂量
透析患者为每次100mg（45-60kg）或120mg（≥60kg），非透析患者为每次70mg（40-60kg）或100mg（≥60kg），口服给药，每周三次。
剂量调整
在起始治疗阶段，建议每2周监测1次Hb水平，直至其达到稳定，随后每4周监测1次Hb。
应根据Hb水平对罗沙司他的剂量进行调整，以使Hb水平达到并维持在100-120g/L之间，并最大限度地降低对输血的需求。
建议根据患者当前的Hb水平及过去4周内Hb的变化，每4周进行一次剂量调整。
调整方法如下：
过去4周Hb的变化＜-10g/L时，且剂量调整时Hb水平＜120g/L时，剂量应上升一个水平。
过去4周Hb的变化＜-10g/L时，且剂量调整时Hb水平在120～130g/L之间时，剂量不变。
过去4周Hb的变化-10～10g/L时，且剂量调整时Hb水平＜105g/L时，剂量应上升一个水平。
过去4周Hb的变化-10～10g/L时，且剂量调整时Hb水平在105～120g/L之间时，剂量不变。
过去4周Hb的变化-10～10g/L时，且剂量调整时Hb水平在120～130g/L之间时，剂量应下降一个水平。
过去4周Hb的变化＞10g/L时，且剂量调整时Hb水平＜105g/L时，剂量不变。
过去4周Hb的变化＞10g/L时，且剂量调整时Hb水平在105～130g/L之间时，剂量应下降一个水平。
无论过去4周Hb的变化，剂量调整时Hb水平在≥130g/L时，应暂停给药，并监测Hb；当Hb<120g/L时，降低一个阶梯剂量，恢复给药。
剂量增加和减少应按预设的剂量阶梯增加和减少剂量。剂量阶梯如下：20、40、50、70、100、120、150和200mg。
Hb升高过快时的剂量调整：如果患者的Hb在2周内增加>20g/L且Hb值>90g/L，则剂量应降低一个阶梯。Hb升高过快时，建议在4周内仅降低一次剂量。
药物漏用
透析患者不存在漏用情况，透析前后任何时间服用即可。
对于非透析患者，本品每周用药3次，如漏服药物，在本周内想起时可补服，同时调整用药频率，使其符合用药次数即可。如果在本周后想起漏服药物则勿需补服，继续按原计划服用下次药物。
药物过量
症状：用药过量可导致药物作用增强，如Hb水平上升过快或心率加快，包括心动过速。
处置：暂无权威资料记录过量使用的处理经验，没有特效的解药，应进行对症治疗和支持治疗。请遵医嘱服用，如不慎过量，还请密切关注身体情况，出现不适，请及时到医院就诊。
药物停用
Hb水平过高，应暂停罗沙司他治疗，及时联系医生或药师处理。
若Hb在4周内升高幅度超过20g/L，应采取必要的措施，例如降低剂量或暂停治疗。
如果用药后感觉任何不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
眼器官疾病：眼睑水肿。
胃肠系统疾病：腹部不适、腹胀、消化不良、胃肠胀气、
胃食管反流病、恶心、呕吐。
全身性疾病：乏力、胸部不适。
免疫系统疾病：超敏反应。
各类检测：ALT/AST升高、血糖升高、白细胞计数升高。
代谢及营养类疾病：食欲下降。
各类神经系统疾病：头晕。
呼吸系统、胸及纵隔疾病：呃逆。
血管与淋巴管类疾病：高血压。
不良反应的处理方法
如果用药后感觉有以上表现或其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光，30℃以下密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
在CKD患者中，Hb水平不应超过用法用量建议的目标值上限。过高Hb水平可能增加静脉血栓栓塞、血管通路血栓形成的风险。
尚不能排除使用罗沙司他治疗贫血期间血压升高的可能。因此在使用罗沙司他治疗前、治疗开始和治疗期间应对血压进行监测。
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能，必须在成人监护下使用。
对于重度肝功能受损的患者，治疗需在仔细评估患者的风险/获益后进行。在剂量调整期间应对患者严密监测。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
