推荐方案

HER2阳性的转移性乳腺癌患者 推荐剂量1250毫克（5片），每日1次，第1～21天连续服用，第1～14天与卡培他滨每天每平方米体表面积2000毫克（口服，每日2次）合用，21天一疗程。本品应餐前或餐后至少1小时服用，应一日顿服，不推荐分次服用。卡培他滨应餐时或餐后30分钟内服用。如漏服，患者不必补服。连续治疗直至病情进展或出现不可耐受的毒性。

激素受体阳性、HER2阳性转移乳腺癌患者推荐剂量1500毫克（6片），口服，每日1次，与来曲唑合用，来曲唑推荐剂量为2.5毫克，每日1次。本品餐前或餐后至少1小时服用，应一日顿服，不推荐分次服用。

剂量调整

心脏事件：按美国国家癌症研究所不良反应常用名词标准（NCICTCAE），患者左心室射血分数（LVEF）2级或更高和患者左心室射血分数（LVEF）减低低于美国国家癌症研究所的正常下限时，应停药。如患者的左心室射血分数（LVEF）恢复正常和无症状时，最少2周后可再次给药。与卡培他滨合用时，可再次给予本品每天1000毫克；与来曲唑合用时，可再次给予本品每天1250毫克。

肝功能不全：重度肝功能不全（Child-Pugh ClassC）患者需减量。HER2阳性转移乳腺癌患者。剂量从每天1250毫克减至每天750毫克；激素受体阳性，HER2阳性转移性乳腺癌患者，剂量从每天1500毫克减至每天1250毫克，预计患者的血液浓度的曲线下面积（AUC）可调整至正常范围。但重度肝功能不全的患者剂量调整无临床数据支持。

与强效CYP3A4抑制剂合用：避免与强效CYP3A4抑制剂、葡萄柚汁合用。如必须合用，根据药动学研究，本品的剂量应减至每天500毫克，其血液浓度的曲线下面积（AUC）可能在未用强效CYP3A4抑制剂前的正常范围，但尚无临床数据支持。如停用强效抑制剂，剂量应调整至推荐剂量前，约有1周缓冲期。

与强效CYP3A4诱导剂合用：避免与强效CYP3A4诱导剂合用，如必须合用时，且患者能耐受，HER2阳性转移性乳腺癌患者，剂量可增至每天4500毫克；或激素受体阳性，且HER2阳性转移乳腺癌的患者，给予每天5500毫克，血液浓度的曲线下面积（AUC）可能在未用强诱导剂前的正常范围，但尚无临床数据支持。若停用强效诱导剂，本品的剂量应降至推荐剂量。

当患者发生美国国家癌症研究所不良反应常用名词标准（NCICTCAE）2级或更高的不良事件时，应关注其他毒性的产生，并予暂停给药。当不良事件改善至1级或更低之时，才可重新给予每天1250毫克。如毒性再次发生，与卡培他滨合用时，再次给予较低剂量每天1000毫克；或与来曲唑合用时，再次给予较低剂量每天1250毫克。

对已经或可能发生Q-Tc延长患者，应慎用。

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

妊娠期妇女使用本品可能损害胎儿，慎用。应用本品期间，育龄妇女应采取有效避孕措施，避免怀孕，如妊娠期间服用本品或服用本品期间怀孕，应告知妊娠期妇女对胎儿的伤害。

尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用本品应权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

临床试验，老年人与年轻受试者安全性和有效性无显著差异，但不除外个别过敏体质患者。

重度肝功能不全的患者应慎用。

与卡培他滨合用＞10％的不良反应有恶心、腹泻、口腔炎、消化不良、掌跖肌触觉不良、皮疹、皮肤干燥、黏膜炎症、四肢痛、腰痛、呼吸困难及失眠等。

实验室检查异常：血红蛋白、血小板、中性粒细胞降低，总胆红素、转氨酶升高。

与来曲唑合用的不良反应有恶心、腹泻、呕吐、食欲缺乏、皮疹、皮肤干燥、脱发、搔痒、指甲异常、疲倦、虚弱、头痛，总胆红素、转氨酶升高。

个别患者可能出现左心室射血分数下降、间质性肺疾病、肺炎、肝损害等严重不良反应。

上市后报道的不良反应有超敏反应、过敏反应及包括甲沟炎在内的指甲疾患。

本品可引起左心室射血分数（LVEF）降低，左心室功能不全患者慎用，开始本品治疗前及治疗期间应对所有患者进行评价，确保患者的LVEF在美国国家癌症研究所的正常范围内。

本品可导致严重肝毒性甚至死亡。肝毒性可发生于开始治疗的数日至数月，开始治疗前及治疗中每4～6周检查肝功能，如临床需要可随时检查。如出现严重肝损害，停止治疗，永不再用。

治疗过程中，发生腹泻包括严重腹泻，应及时服用止泻药。严重腹泻需口服或静脉补充电解质和液体，暂停或停止治疗。

临床试验中本品可延长Q-T间期，已有或可能发生Q-Tc延长的患者慎用。可能发生Q-Tc延长的情况包括：低血钾、低血镁、先天性长Q-T综合征、正在服用抗心律失常药或其他导致Q-T间期延长的药物、高剂量蒽环类抗癌药蓄积等。开始本品治疗前应纠正低血钾或低血镁。

可与其他药物引起相互作用，用药前患者应告知医师其服用的其他药物，包括处方药、非处方药或草药，如抗生素和抗真菌药、抗惊厥药、钙通道阻滞剂（治疗心脏疾病或高血压）、抗抑郁药物、抑酸药、HIV（AIDS）治疗药等。

拉帕替尼药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。保质期1年。

不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

药物要远离小孩。

本品在体外，可抑制CYP3A4、CYP2C8和P-糖蛋白；在体内，又是一种弱效的CYP3A4抑制剂。当本品与治疗窗窄的CYP3A4、CYP2C8或P-糖蛋白底物的药物合用时，应小心谨慎并考虑降低合用药物的剂量。

本品在体外对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6或UGT酶无明显抑制作用，临床意义尚未明确。

本品应避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）合用，因其可升高本品的血药浓度。如酮康唑，200毫克，每日2次，合用7天后，本品的血液浓度的曲线下面积（AUC）、半衰期分别增加2.6倍、0.7倍；葡萄柚汁可增加本品的血药浓度，应避免合用。

还应避免与强效CYP3A4诱导剂（如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘）合用，因其可促进本品代谢。如卡马西平一次100毫克，每日2次，3天后改为一次200毫克，每日2次，共用17天，本品的血液浓度的曲线下面积（AUC）会降低72％。

本品与咪达唑仑（CYP3A4底物）合用，咪达唑仑口服、静脉给药，其24小时血液浓度的曲线下面积（AUC）分别增加45％、22％。

本品如合用口服剂量的地高辛（P-糖蛋白底物），可使后者的血液浓度的曲线下面积（AUC）增加约2.8倍。合用本品前及合用过程中，应监测地高辛的血药浓度。当地高辛血药浓度大于每毫升1.2纳克时，地高辛剂量应减半。

本品与紫杉醇（CYP2C8和P-糖蛋白的底物）合用时，紫杉醇的血液浓度的曲线下面积（AUC）24小时可增加23％。由于研究设计局限性，紫杉醇增加的血药浓度幅度可能被低估。

本品是P-糖蛋白的底物，与P-糖蛋白的抑制剂合用时，本品的血药浓度可能升高，应谨慎合用。

本品溶解度依赖于pH值，高pH值时溶解度低。然而，如与奥美拉唑（一种质子泵抑制剂）合用，40毫克，每日1次，合用7天，本品稳态血药浓度未出现临床意义上的降低。

拉帕替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。