LUTATHERA是一种放射性标记的生长抑素类似物，可与生长抑素受体结合，其中与2型受体亲和力最高。通过与表达生长抑素受体的细胞（如生长抑素受体阳性的恶性肿瘤）结合，药物得以内化。¹⁷⁷Lu中的β射线可通过形成自由基对生长抑素受体阳性细胞及其邻近细胞造成损伤。

本品适用于治疗生长抑素受体阳性的胃肠胰腺神经内分泌肿瘤，包括成人前肠、中肠和后肠的神经内分泌肿瘤。

本品被美国食品和药品管理局（FDA）授予“孤儿药”资格，在2018年优先审批通过。

截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

严重肾功能不全者（肌酐清除率＜30毫升/分）和终末期肾脏疾病患者用药安全性尚不明确。

严重肝功能不全者使用本品的安全性尚不明确。

基于药物作用机制，本品可能对胎儿造成损伤。目前尚无在妊娠期使用本品的临床或动物研究数据，以评估药物对于女性生育能力和胎儿发育的影响。建议妊娠期女性用药前必须知晓本品对胎儿的不利影响。

关于本品是否经乳汁分泌及对乳汁产量、母乳喂养婴儿的影响，目前尚无相关信息，也未进行哺乳期用药的动物实验。由于本品可能导致母乳喂养婴儿出现严重不良反应，建议哺乳期女性在用药期间及末次用药后2.5个月内，暂停哺乳。

建议育龄期女性患者在用药期间及末次用药后7个月内采取有效避孕措施。

建议育龄期女性的男性伴侣患者在用药期间及末次用药后4个月内采取有效避孕措施。

育龄期女性用药前应进行妊娠测试。

配制本品时，需采取适当防护措施，以最大限度减少辐射暴露。药物处理过程中需戴防水手套并进行辐射防护。

包括本品在内的放射性药物，应由经过专项培训认证或安全使用和处理放射性药物认证的医疗人员使用，或在该类人员监督下使用。

每8周使用一剂7.4 GBq（200 mCi），共4剂。

开始本品治疗前应停用长效生长抑素类似物（如长效奥曲肽）至少4周，停用短效奥曲肽至少24小时。

每次使用本品后4～24小时内，可肌注长效奥曲肽30毫克，但应确保距离本品下一剂治疗至少4周。本品治疗期间，短效奥曲肽可用于对症治疗，但需距离本品下一剂给药24小时以上。

本品治疗结束后，可继续肌注长效奥曲肽每4周30毫克，直至病情进展或用药疗程达18个月。

在给予氨基酸溶液前，可用止吐药进行预防治疗。

建议静脉输注含有L-赖氨酸和L-精氨酸的氨基酸溶液早于本品30分钟。使用同一静脉通路给予本品和氨基酸溶液时，需使用三通阀将两种药物分开，或使用患者另一手臂的静脉通路输注氨基酸溶液。氨基酸溶液需在本品输注期间及给药结束后至少3小时内持续滴注。本品给药剂量降低时，不必减少氨基酸溶液剂量。

根据不良反应轻重程度，及时调整本品用量。

用药前检查注射液是否变色或有颗粒物，如果变色或有颗粒物，应按规定处置，不应使用。

使用本品需要特殊注意的不良反应：骨髓抑制、继发性骨髓增生异常综合征、肾毒性、肝毒性、神经内分泌激素危象（详见“用药期间注意事项”）。

胃肠道系统异常：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。

全身系统异常：疲劳、外周水肿、发热等。

神经系统异常：头痛、头晕、味觉障碍等。

血管异常：潮红、高血压等。

肌肉骨骼和结缔组织异常：背痛、肢端疼痛、肌痛、颈部疼痛等。

肾功能衰竭：包括肾小球滤过率降低、急性肾损伤、急性肾功能衰竭、氮质血症、肾功能不全等。

辐射相关尿路毒性：排尿困难、夜尿症、尿频、肾绞痛、尿失禁等。

实验室检查异常：淋巴细胞减少症、贫血、白细胞减少症、血小板减少症、中性粒细胞减少症、肌酐升高、高血糖症、高尿酸血症、低钙血症、低钾血症、高钾血症、高钠血症、低血糖、γ-谷氨酰转移酶增加、碱性磷酸酶增加、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、血胆红素升高等。

其他：食欲下降、精神焦虑、脱发症、心房颤动等。

辐射暴露风险：本品可引起长期辐射暴露，长时间累积辐射可导致癌症风险增加。应严格按照规定的放射安全规范和患者管理程序操作，尽量减少患者、医务人员、家庭联系人在本品治疗期间及治疗结束后的辐射暴露。

骨髓抑制：监测血细胞计数。可根据严重程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。

继发性骨髓增生异常综合征（MDS）和白血病：MDS的进展中位时间为28个月，急性白血病的进展中位时间为55个月。使用本品时应注意此类疾病的发生。

肾毒性：建议患者在用药期间和给药后经常排尿。监测患者血清肌酐、肌酐清除率。可根据肾受损严重程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。

肝毒性：监测转氨酶、胆红素和白蛋白水平。

神经内分泌激素危象：监测患者是否出现潮红、腹泻、低血压、支气管收缩或其他体征和症状。

胚胎-胎儿毒性：本品可能对胎儿造成损伤。建议有生育能力的女性和男性患者在用药期间做好有效避孕措施。

不孕风险：本品可能损伤生育力，导致不孕。

骨髓抑制症状：发热、寒战、头晕、气短、出血或瘀伤增加等。

神经内分泌激素危象：严重的潮红、腹泻、支气管痉挛、低血压等。

LUTATHERA注射液应在＜25℃条件下保存。请勿冷冻。

本品应保存于原包装内，防止辐射。

本品保存期为72小时，72小时后应按规定处置。

生长抑素及其类似物可竞争性与生长抑素受体结合，可干扰本品疗效。使用本品至少4周前，应停用长效生长抑素类似物；使用本品至少24小时前停用短效奥曲肽。

皮质类固醇可诱导下调2型生长抑素受体水平。使用本品期间应避免合用高剂量的糖皮质激素。

药物必须合理使用，避免滥用。

LUTATHERA为处方药，需要在医生指导下使用，严格遵医嘱用药。

盲目自行用药可能会增加不合理用药的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。

病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。