药物介绍
KHAPZORY为注射剂，主要活性成分为levoleucovorin。
levoleucovorin为叶酸类似物，为d,l-亚叶酸的左旋异构体。
同时使用d,l-亚叶酸与三甲氧嘧啶-磺胺甲噁唑，治疗急性肺炎的艾滋病毒感染患者，会增加治疗失败和发病率。
叶酸拮抗剂，如
甲氨蝶呤，通过抑制二氢叶酸还原酶起作用，本药可抵消这种治疗毒性作用。
本品常用于大剂量甲氨蝶呤治疗
骨肉瘤后，消除叶酸拮抗剂或甲氨蝶呤的相关毒性，也可与
氟尿嘧啶联合，治疗转移性
结直肠癌。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。因此，具体选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
本品的剂型和规格如下。
目前，KHAPZORY只有一种剂型，为注射用冻干粉，规格分为175毫克和300毫克。
用药须知
禁止用药
对亚叶酸产品，叶酸或亚叶酸严重过敏的患者禁用。
谨慎用药
目前尚缺乏儿童使用本药治疗晚期转移性大肠癌的详细研究数据，应遵医嘱谨慎使用。
妊娠期和哺乳期能否用KHAPZORY？
尚无孕妇应用本药的相关数据。本药与
甲氨蝶呤或
氟尿嘧啶合用，可能会引起对胚胎、胎儿的伤害，因此不建议妊娠期妇女使用本药品。
尚无本药对乳汁分泌、母乳产量及母乳喂养婴儿影响的数据研究。不建议哺乳期妇女使用本药品。
如何用药
本药仅用于静脉内给药，不要鞘内给药。
大剂量甲氨蝶呤治疗后的抢救
推荐剂量基于
甲氨蝶呤剂量给药。甲氨蝶呤一般剂量为每平方米体表面积12克，静脉输注4小时以上，包括成人和儿童。
甲氨蝶呤输注后二十四小时后开始使用本药，每6小时静脉滴注一次，每次7.5毫克，约每平方米体表面积5毫克。
用药过程中，应持续水化和碱化尿液，使尿液pH值为7或更高，直到甲氨蝶呤水平低于0.05微摩尔。
用药过程中，每天至少监测一次血清肌酐和甲氨蝶呤水平。
正常甲氨蝶呤消除
使用甲氨蝶呤后24小时血清甲氨蝶呤水平约为10微摩尔，48小时后为1微摩尔，72小时后小于0.2微摩尔。
静脉滴注本品7.5毫克，每6小时一次，持续60小时。
延迟晚期甲氨蝶呤消除
72小时后甲氨蝶呤水平仍超过0.2微摩尔，且给药96小时后仍超过0.05微摩尔。
继续静脉滴注本品7.5毫克，每6小时一次，直到甲氨蝶呤水平低于0.05微摩尔。
甲氨蝶呤早期消除延迟和/或急性肾损伤依据
使用甲氨蝶呤24小时后血清甲氨蝶呤水平仍为50微摩尔或以上，48小时后为5微摩尔或以上，或是24小时后血清肌酐水平增加100%或更高。
静脉输注本药75毫克，每3小时一次，直至甲氨蝶呤水平小于1微摩尔；然后每3小时静脉滴注本药物7.5毫克，直到甲氨蝶呤水平小于0.05微摩尔。
这些患者可能会发展为可逆性肾衰竭，除了使用本药物进行治疗外，还要继续水化和碱化尿液，并监测体液和电解质状态，直到血清甲氨蝶呤水平小于0.05微摩尔，并且肾衰竭得以解决。
注意事项
甲氨蝶呤给药后可能会发生甲氨蝶呤消除受损，或肾脏功能减退，这在临床上很重要，但严重程度较低。如果观察到与甲氨蝶呤有关的毒性反应，则在随后的疗程中应将本药的使用时间再延长24小时，即在84小时内总共进行14剂。
如果患者有腹水或
胸腔积液，肾功能不全或水化不足，可延迟甲氨蝶呤的清除。在这种情况下，可能需要加大本药剂量或延长本药给药时间。
过量使用叶酸拮抗剂，或甲氨蝶呤消除受损的推荐剂量
成人和儿童患者在甲氨蝶呤过量后，或甲氨蝶呤消除受损时，应在甲氨蝶呤给药后24小时内尽快开始使用本药。
给药越晚，本品减少甲氨蝶呤毒性的有效性会越低。
推荐剂量为每6小时静脉输注本品7.5毫克，即约每平方米体表面积5毫克，直到血清甲氨蝶呤水平低于0.05微摩尔。
用药过程中，每天至少监测一次血清肌酐和甲氨蝶呤水平。
如果发生以下情况，则每3小时静脉滴注本品7.5毫克，直到血清甲氨蝶呤水平低于0.05微摩尔。
与基线水平比较，24小时血清肌酐水平增加50%或更高。
甲氨蝶呤在24小时的水平大于5微摩尔。
甲氨蝶呤在48小时的水平大于0.9微摩尔。
用药过程中，应持续水化和碱化尿液，使尿液pH值保持在7或更高。
与氟尿嘧啶联合治疗转移性结直肠癌
本药推荐剂量为每平方米体表面积100毫克，缓慢静脉推注，推注时间需大于三分钟，之后使用
氟尿嘧啶，剂量为每平方米体表面积370毫克，每天一次，连续使用5天。
或是本药剂量为每平方米体表面积10毫克，通过静脉注射，然后使用氟尿嘧啶，剂量为每平方米体表面积425毫克，每天一次，连续使用5天。
五天为一疗程，可以每4周重复2个疗程。如果患者已经从先前疗程的毒性中恢复过来，可每隔4~5周重复1个疗程。
不需要根据毒性反应强弱来调整本药的使用剂量。
不良反应
本品与
氟尿嘧啶合用，可增加氟尿嘧啶的胃肠道毒性。常见不良反应包括口腔炎、腹泻、呕吐、腹痛、疲劳、虚弱、不适、厌食、食欲不振、皮炎、脱发症等。
本品通常与
甲氨蝶呤一起使用，合用时的不良反应包括口腔炎、呕吐、恶心、腹泻、消化不良、
盲肠炎、呼吸困难、皮炎、神经病、肾功能异常等。
其他不良反应包括：体温变化、过敏反应等。
用药注意
给药前目视检查是否有颗粒物和变色。如果观察到颗粒物质或变色，请丢弃。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定的发生不良反应的概率，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
如果不良反应较大，需要就医，医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。
KHAPZORY应该如何保存？
本药最好避光密封保存在20～25℃环境下，允许在其他温度下短暂放置，温度范围15~30°C。
应将本药放置在原始容器中，直到药物用完为止。
制备好的药品在室温下放置不得超过12小时。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
本品与氟尿嘧啶合用，可增加氟尿嘧啶的胃肠道毒性。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开具处方购买，并在医生指导下使用。
非处方药可在药店自行购买，使用前应该仔细阅读药物说明书。
KHAPZORY为处方药，需要在专业医生指导下应用。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
