本类药物国内已有阿米替林、丙咪嗪、多塞平等，主要用以对抗情绪低落、抑郁消极及解除抑制。抗抑郁药主要作用于间脑（特别是下丘脑）及边缘系统，在这个被称为"情绪中枢"的部位，发挥调整作用。三环类抗抑郁药能阻止生物胺回收，产生抗抑郁作用。急性中毒发生于一次吞服大量药物企图自杀者。1.5～3.0g剂量可致严重中毒而死亡。

中毒多为误服或过量使用所致。

由于这类药物的抗胆碱能作用，故在中毒陷入昏迷前，常见兴奋，激动，体温升高，肌阵挛或癫痫样发作；在心血管的毒性作用方面，血压先升高后降低，心肌损害，心律失常，突然虚脱甚至心搏停止，严重者可致死亡。心律失常以室上性为多。由于本类药物有奎尼丁样作用，有时可发生室性早搏，室性心动过速，甚至室性颤动，并伴有传导阻滞，严重中毒时，血液药物浓度可高达10g/L。

三环类抗抑郁药中毒检查项目包括尿常规、血常规、肝功能检查、肾功能检查、血液生化六项检查、神经系统检查。此外，呕吐物，胃液，血液，均可测定出三环类抗抑郁药物浓度。

根据病史、临床症状表现和实验室检查可以作出诊断。

因具有抗胆碱能作用，本类药物在胃内排空较延迟、在肠内吸收也缓慢，仍应争取洗胃灌肠以排毒。有心律失常者应在心脏监护下严密观察。水杨酸毒扁豆碱可对抗三环类抗抑郁药的中枢及周围抗胆碱能反应，但易诱发癫痫或严重心动过缓型心律失常，甚至停搏。因而对严重室性心律失常者，以静脉注射利多卡因为好。此外，盐酸普萘洛尔（心得安）或托西酸溴苄铵也可应用。有时静滴重碳酸钠对三环类抗抑郁药引起的心律失常也偶尔有效，原因不明。可用晶体或胶体溶液静脉滴注扩容，以纠正低血压。应尽量避免拟交感神经药物。必要时可用重酒石酸去甲肾上腺素，该药主要兴奋α-受体，具有很强的血管收缩作用，而对心脏影响较少。癫痫可用苯妥英钠治疗，但应避免地西泮（安定）及巴比妥类药物，后两者有中枢神经和呼吸的抑制作用。三环类抗抑郁药高度与蛋白质结合，而且水溶性差，因而强力利尿及血透析的排毒效果都不理想。对严重中毒伴有难治性低血压可试药用炭血液灌洗。