青蒿琥酯是一种宽谱的抗疟疾药物,常用于治疗疟原虫的多重耐药性。在氢谱分析方面,青蒿琥酯是一个有趣的分子,因为它在水溶液中的氢谱呈现出多重峰的模式。这篇文章将介绍青蒿琥酯核磁共振氢谱的特征和解析方法。
青蒿琥酯分子中有多个叔丙基基团,且它们的邻近关系非常接近。这就导致在氢谱中可以看到三个不同的叔丙基单体。这些单体都能显现出2.9 ppm左右的单峰峰值,但Β-叔丙基单体又有一个更高位的较弱峰。这个峰通常出现在4.5-5.0 ppm的范围内。此外,青蒿琥酯还表现出五个甲基峰,3.0 ppm左右的一个甲醛峰、以及一个乙烯基峰。
虽然青蒿琥酯核磁共振氢谱呈现出多重峰的模式,但由于它们的化学位移相当相似,在解析时较为困难。为了解决这个问题,一些共振指示剂如重氮甲烷可以被用来产生氢谱的偏移。因此,重氮甲烷可以用来标记这个分子中的不同位置对于氢谱谱线的影响。
此外,另一种经常被用来解析氢谱的方法就是使用二维核磁共振氢-氢相干谱(HSQC)或核磁共振氢-碳相干谱(HMQC)。除此之外,由于青蒿琥酯在水溶液中会发生缩合反应,这也会影响其氢谱特征。因此,对于青蒿琥酯样品的处理、提纯和测定必须要严谨。
总之,在解析青蒿琥酯核磁共振氢谱的过程中,有许多复杂的问题需要解决。尽管如此,这种方法仍然是分析药物结构的重要手段,在青蒿琥酯治疗疟疾等方面的药效研究中也发挥着至关重要的作用。

印度Ridley 
美国阿特维斯(Actavis) 生物制药公司
