沙芬酰胺结构简式及其药理作用研究

沙芬酰胺是一种新型的抗帕金森药物,它的化学名称为(2S)-N-[(1-氯己基)氨基]-2-[(2-苯乙氧基)甲基]丙酰胺,简称SAF。其化学式为C17H26ClNO2,分子量为313.85g/mol。

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董兴
 

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沙芬酰胺是一种新型的抗帕金森药物,它的化学名称为(2S)-N-[(1-氯己基)氨基]-2-[(2-苯乙氧基)甲基]丙酰胺,简称SAF。其化学式为C17H26ClNO2,分子量为313.85g/mol。

沙芬酰胺

沙芬酰胺的结构简式如下:

[image: Safinamide structure]

可以看出,沙芬酰胺分子中含有一个手性中心,故具有旋光性。它是一种二级胺,可被氧化为相应的氧化物,并具有一定的芳香族性质。同时,沙芬酰胺分子中含有一个苯乙氧基和一个1-氯己基,这两个基团对其药理作用发挥起了重要的作用。

沙芬酰胺作为一种抗帕金森药物,其药理作用主要表现为:

1.保护多巴胺神经元

沙芬酰胺可通过抑制MAO-B酶活性,促进多巴胺的释放,保护多巴胺神经元免受氧化应激的损伤。

2.调节谷氨酸水平

沙芬酰胺还可抑制谷氨酸转运体,从而抑制谷氨酸的释放,调节其水平,缓解帕金森病的细胞毒性。

3.增强胆碱能神经的活性

沙芬酰胺能通过抑制COMT酶活性,降低乙酰胆碱的降解速率,从而增加其在胆碱能神经中的活性。

4.改善帕金森病的运动障碍

沙芬酰胺作为一种多巴胺促进剂,可改善帕金森病患者的运动障碍,如僵硬、震颤、运动减缓等。

目前,沙芬酰胺已被广泛应用于帕金森病的治疗中,并取得了良好的疗效。同时,也有很多研究表明,沙芬酰胺在神经保护和修复方面有一定的作用,对于其他神经系统疾病的治疗也有一定的潜力。

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发布时间: 2023-06-05 12:50:31
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